3. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств, – фармакодинамическое действие, эффекты плацебо.
120. Составить перечень препаратов гормонов поджелудочной железы и пероральных противодиабетических средств, с указанием их международных названий, основных синонимов, химической природы, форм выпуска, путей введения, основных показаний к применению. Заполнить таблицу «Характеристика препаратов инсулина».
155. Ввели 4 г лекарственного вещества А. Период его полувыведения равен 5 часам. Сколько граммов данного вещества останется в системном кровотоке через 20 часов? Изобразите фармакокинетическую кривую, учитывая, что выведение лекарственного средства подчиняется кинетике элиминации первого порядка. Отобразите все данные на полученной кривой.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
3. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств, – фармакодинамическое действие, эффекты плацебо.
Ответ:
Большое влияние на терапевтическую эффективность лекарств оказывают фармакодинамические факторы, отражающие взаимодействие лекарственных структур с функциональными системами клеток – биорецепторами, которые и обусловливают фармакологические (лечебные и побочные) эффекты. Взаимодействие лекарственных веществ с биорецепторами зависит прежде всего от свойств самих веществ, их дозировки, времени назначения, комбинации с другими лекарственными препаратами, а также от особенностей организма, на который воздействуют данные вещества.
Возможность взаимодействия лекарств с биорецепторами (ферменты, транспортные белки, ионные каналы клетки, гены) зависит, в первую очередь, от конфигурации молекулы (последовательности расположения и пространственной конфигурации атомов, величины и места расположения зарядов, подвижности фрагментов молекулы относительно друг друга и др.), что влияет на силу и продолжительность фармакологического действия. Следовательно, в основе активности лекарства лежит физико-химическое или химическое взаимодействие его с биорецептором. Однако известны случаи, когда терапевтический эффект лекарственных субстанций не связан со специфическим взаимодействием с биорецепторами, а обусловлен химическим взаимодействием или другими механизмами, например, таких лекарственных веществ, как осмотические диуретики, антациды, хелато- и комплексообразующие вещества. Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез эндогенных регуляторов (медиаторов, гормонов) или влиять на их накопление в клетках или синапсах (антидепрессанты) [1].
120. Составить перечень препаратов гормонов поджелудочной железы и пероральных противодиабетических средств, с указанием их международных названий, основных синонимов, химической природы, форм выпуска, путей введения, основных показаний к применению. Заполнить таблицу «Характеристика препаратов инсулина». Группа Препараты Начало действия Максимум действия Длительность действия Ультракороткие инсулины Простые инсулины Продленные инсулины Инсулины длительного действия.
Ответ:
I. Средства заместительной терапии.
Препараты инсулина.
Актрапид НМ (Actrapid HM) и Актрапид НМ Пенфилл (Actrapid HM Penfil). Вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Выпускается во флаконах по 10 мл (40 и 100 МЕ/мл) и в патрончиках Пенфилл по 1,5 и 3 мл (100 МЕ/мл) для индивидуального использования с инсулиновой шприц-ручкой
Илетин II Регуляр (Iletin II Regular). Вводят подкожно. Выпускается во флаконах по 10 мл (40 и 100 ЕД/мл)
II. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина.
1) Блокаторы АТФ-зависимых К+-каналов В -клето к островков Лангерганса поджелудочной железы
A .Производные сульфонилмочевины .
Хлорпропамид (Chlorpropamidum)
Синонимы: Апо-Хлоропамид
Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г (№ 60)
Пути введения: назначают внутрь
Основные показания к применению: сахарный диабет II типа им несахарный диабет
Глибенкламид (Glibenclamidum)
Синонимы: Антибет, Апо-Глибурид, Бетаназ, Генглиб, Гилемал, Диабета, Манинил и др.
155. Ввели 4 г лекарственного вещества А. Период его полувыведения равен 5 часам. Сколько граммов данного вещества останется в системном кровотоке через 20 часов? Изобразите фармакокинетическую кривую, учитывая, что выведение лекарственного средства подчиняется кинетике элиминации первого порядка. Отобразите все данные на полученной кривой.
Решение:
Процессы, скорость которых пропорциональна концентрации, получили название процессов первого порядка. При этом скорость элиминации ЛС пропорциональна его концентрации и соответствует кинетике первого порядка. Большинство ЛС подчиняются законам кинетики первого порядка. Скорость процессов (метаболизма или элиминации) при этом непостоянна во времени, но пропорциональна концентрации препарата, а график «концентрация - время» представляет собой кривую: чем выше концентрация ЛС, тем быстрее его метаболизм и выведение из организма.
1. Деримедведь, Л.В. Факторы, определяющие эффективность лекарств / Л.В. Деримедведь, И.М. Перцев, Р.С. Мусиенко // Провизор. – 2003. – № 9. [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://provisor.com.ua/archive/2003/N9/art_06.php.
2. Харкевич, Д.А. Фармакология: учебник / Д.А. Харкевич. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. – 760 с.
3. Механизм эффекта плацебо / В.В. Михайлова [и др.] // Bulletin of Medical Internet Conferences. – 2016. – Т6, № 5. – С. 570.
4. Каращук, Л.Н. Психологические механизмы эффекта плацебо и перспективы его применения / Л.Н. Каращук, С.А. Понамарев // Личность в меняющемся мире: здоровье, адаптация, развитие. – 2018. - Т 6, № 3(22). – С. 553-562.
5. Регистр лекарственных средств России [Электронный ресурс]. – Режим доступа: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_63.htm.
6. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – М.: Новая волна, 2012. – 1216 с.
7. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник / Под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013. – 832 с.
8. Трофимова, Т.Г. Методические рекомендации и контрольные работы по дисциплине «Клиническая фармакология» для студентов 5-го курса заочного отделения ВПО фармацевтического факультета [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://www.pharm.vsu.ru/sources/kf_z.pdf.
