Современные седативные лекарственные средства

Среди различных расстройств организма неврозы по своей распространенности занимают одно из ведущих мест. Согласно Б. Б. Лыгденовой, показатели заболеваемости неврозами имеют отчетливую тенденцию к увеличению во многих, особенно развитых странах, и являются одной из причин нетрудоспособности населения [16, с. 3]. По данным ВОЗ, заболеваемость неврозами в мире за последние 65 лет возросла более чем в 20 раз, и составляет около 40%. Неврозы относят к так называемым «болезням цивилизации» и их рост связывают с воздействием на организм неблагоприятных социально-бытовых факторов, уменьшением доли физического труда в жизни современного человека, информационными перегрузками и психотравмирующими ситуациями  [12; 18; 24].

Актуальность данной работы определяется тем фактом, что, несмотря на наличие относительно широкого перечня средств профилактики и терапии нервных расстройств, сохраняется актуальность разработки и внедрения новых, более эффективных и безопасных средств. В этом отношении особого внимания заслуживают седативные средства, в том числе растительного происхождения [11; 15].

Объект исследования: современные седативные лекарственные средства.

Предмет исследования: фармакологические особенности современных седативных лекарственных средств.

Цель курсовой работы: выявить фармакологические особенности современных седативных лекарственных средств.

Для достижения поставленной цели необходимо решить следующие задачи исследования: 

– изучить понятие современных седативных лекарственных средств на основании анализа законодательных и нормативно-правовых актов, научной и учебной литературы, периодических медицинских изданий, а также тематических и специализированных Интернет-ресурсов.

В нервной системе непрерывно протекают два процесса: возбуждение и торможение. При их нормальном балансе человек, когда это необходимо, может быть бодрым и энергичным или, наоборот, спокойным и сдержанным. Если же баланс нарушается в сторону повышенной возбудимости, появляются раздражительность и агрессия, которые, сменяясь истощением, переходят в плаксивость и апатичность. Если торможение начинает преобладать над возбуждением, возникают сонливость и апатия, теряется интерес к жизни [19]. 

Седативные, то есть успокоительные, средства могут, как усиливать торможение, так и уменьшать возбудимость нервных клеток – зависит от конкретного действующего вещества [19].

По результатам анализа законодательных, нормативно-правовых, информационных и иных документов, отметим, что седативные средства – лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности [1; 2; 3; 4; 5; 6].

Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС [25, с. 31]. 

К седативным средствам относятся препараты брома – натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.). Пустырник уменьшает возбудимость. Аналогичным образом, понижая возбудимость ЦНС, действуют и препараты магния. В начале ХХ века сульфат магния применялся внутривенно в качестве успокаивающего средства [19].

Седативные средства представлены препаратами синтетического и растительного происхождения, среди седативных средств синтетического происхождения применяют бромиды (натрия бромид, калия бромид, бромкам-фора), соли магния. Из седативных фитотерапевтических средств, согласно Т. Г. Вознесенской, широко используют препараты валерианы лекарственной, пустырника пятилопастного, мяты перечной, синюхи голубой, хмеля обыкновенного и другие [10].

В настоящее время в АТС-классификации (Anatomical Therapeutic Chemical) седативные и снотворные препараты объединены в одну группу – седативные/снотворные лекарственные средства [8].

В клинической практике седативные/снотворные средства используются при различных заболеваниях, таких как острая и хроническая тревога, бессонница и др. Седативные/снотворные средства можно условно разделить на три основные группы:

– бензодиазепины;

– барбитураты;

– другие препараты, которые не попадают в первые две группы [25, с. 42].

По определению научно-исследовательского института по статистической методологии лекарств (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), седативные/снотворные средства  относятся к группе препаратов, влияющих на нервную сис¬тему (N05C), и представлены 8 основными группами [8]:

– N05C A – Барбитураты, чистые;

– N05C C – Альдегиды и их производные;

– N05C D – Производные бензодиазепина;

– N05C E – Производные пиперидиндиона;

– N05C F – Средства, сходные с бензодиазепином;

– N05C H – Антагонисты рецепторов мелатонина;

– N05C M – Прочие снотворные и седативные средства;

– N05C X – Седативные и снотворные средства в комбинации, за исключением барбитуратов [22].

Исследования по применению лекарственных средств для лечения бессонницы проводились на протяжении последней половины ХХ века. Начало лечения бессонницы в психиатрии датируется 1869 годом, когда хлоралгидрат был впервые использован в качестве снотворного средства. Барбитураты стали первым классом снотворных/седативных препаратов, появившихся в начале 1900-х годов. Несмотря на свою эффективность, данные лекарственные средства представляли опасность из-за возможного развития зависимости [8].

В 1970-х годах хиназолиноны и бензодиазепины были выведены на фармацевтические рынки различных стран в качестве альтернативы для замены барбитуратов; а к концу 1970-х годов бензодиазепины были признаны более безопасными, нежели барбитураты, и заменили их в качестве седативных/снотворных средств [13, с. 53].

Конечно, все лекарственные средства способны вызывать побочные эффекты, в том числе и бензодиазепины. Возможны возникновение лекарственной зависимости и передозировка, особенно в сочетании с алкоголем и/или другими препаратами. Однако они все равно считаются более безопасными, нежели барбитураты [8].

Небензодиазепины (Nonbenzodiazepines) – это лекарственные средства, разработанные в 1990-е годы, которые применяются и сегодня (например буспирон, залеплон, зопликон). 

Они менее токсичны, чем их предшественники – барбитураты, однако эффективность для них по сравнению с бензодиазепинами не установлена. Без продольных (долгосрочных) клинических исследований сложно определить их полный профиль безопасности, однако уже сейчас некоторые психиатры отмечают, что препараты обладают одинаковой эффективностью с бензодиазепинами, при этом имеют меньший потенциал для злоупотреблений [13, с. 57].

Проблемы психического здоровья населения вызывают все большую озабоченность во всем мире. Глобальные эпидемиологические исследования, проводимые ВОЗ, и исследования в отдельных странах показывают, что нервно-психические расстройства в течение жизни переносит значительная часть населения, причем большинство их случаев остается недиагностированным [23]. По данным ВОЗ, несвоевременное начало лечения шизофрении и других неафффективных психозов отмечается у 32,2 %, депрессии – у 56,3 %, дистимии – у 56,0 %, биполярного расстройства – у 50,2 %, панического расстройства – у 55,9 %, генерализованного тревожного расстройства – у 57,5 % больных [26, с. 325].

Согласно расчетам ВОЗ, в конкретный момент времени ментальные и поведенческие нарушения наблюдаются примерно у 10 % населения в целом и у 20 % пациентов в первичном звене оказания медицинской помощи, а на протяжении жизни нейропсихические нарушения переносят около 450 млн человек [23].

В исследовании, проведенном ВОЗ в 14 учреждениях первичного звена медицинской помощи, расположенных в крупных городах мира, ментальные нарушения были выявлены почти у четверти (24 %) пациентов, обратившихся с жалобами соматического характера. Наиболее распространенными среди них оказались депрессия, генерализованные тревожные расстройства и злоупотребление фармакологически активными веществами [26, с. 327].

Особенностями психических расстройств у соматических больных являются их частая «маскировка» и проявление соматизированными формами, когда на первый план выходит разнообразная соматовегетативная симптоматика. Поэтому все большую роль как в психиатрии, так и в общесоматической медицине приобретают психотропные лекарственные средства, прежде всего антидепрессанты, анксиолитики и седативные средства. Поскольку препараты этих групп часто приходится принимать длительное время, особое значение приобретают их безопасность и переносимость [23].

1. Седативные, то есть успокоительные, средства могут, как усиливать торможение, так и уменьшать возбудимость нервных клеток – зависит от конкретного действующего вещества. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

К седативным средствам относятся препараты брома – натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.). Пустырник уменьшает возбудимость. Аналогичным образом, понижая возбудимость ЦНС, действуют и препараты магния. В начале прошлого века сульфат магния применялся внутривенно в качестве успокаивающего средства.

2. Основными неблагоприятными эффектами почти всех седативных/снотворных эффектов являются толерантность и потенциальное злоупотребление. При постоянном применении у пациентов развивается зависимость ко многим из этих препаратов, особенно при применении в снотворных дозах. Также стоит отметить, что из-за побочных эффектов и потенциального риска развития зависимости седативные/снотворные препараты должны применяться по назначению и  под контролем врача. 

3. Седативные препараты – самая «мягкая» и безопасная группа средств среди препаратов, применяемых для коррекции состояния нервной системы. Они восстанавливают равновесие между системами возбуждения и торможения и дают возможность адекватно реагировать на стрессовые ситуации. 

4. Современная фармакология позволяет выбирать наиболее удобную из нескольких лекарственных форм для применения. Такое обилие связано с удобством использования, путями введения и скоростью наступления эффекта. В целом жидкие формы (настойки, отвары) всасываются быстрее, чем твёрдые (таблетки, капсулы). Но, учитывая, что доступные седативные препараты обладают накопительным эффектом, скорость всасывания не имеет значения, всё зависит исключительно от личных предпочтений и удобства приема.