Введение
Глава 1. Общие положения о биофармации
1.1 Понятие биофармации и история возникновения
1.2 Биодоступность и методы ее определения
1.3 Фармацевтические факторы
1.4 Перспективы развития биофармации
Заключение
Список использованных источников
Введение
Среди других фармацевтических наук (фармацевтическая химия, фармакогнозия) технология лекарственных препаратов занимает особое место. Как наука, технология лекарственных препаратов имеет прикладной характер. Ее развитию способствуют достижения в области химии, физики, биологии и др.
Новым в технологии является биофармацевтическое направление, которое сформировалось в самостоятельное учение в начале 60-х годов этого века.
Стимулом для развития биофармацевтики послужили данные, полученные в экспериментах на животных, о существенной разнице в биологической активности лекарств в зависимости от используемой технологии, применяемых вспомогательных веществ и их физического состояния [2].
Основателями биофармацевтики считаются американские ученые Леви и Вагнер.
Биофармацевтику можно определить как науку, изучающую биологическое воздействие лекарств в зависимости от их физических и химических свойств, лекарственных форм и методов их изготовления. Впервые важнейшие положения биофармацевтики были сформулированы в работах Вагнера.
Биофармацевтика ни в коем случае не является заменой фармакологии. Она не исследует механизм действия биологически активного вещества, суть его применения. Биофармацевтика направлена на производство препарата в специфической дозировочной форме, пригодного для приема, хранения и транспортировки.
Глава 1. Общие положения о биофармации
1.1 Понятие биофармации и история возникновения
Новым в технологии является биофармацевтическое направление, которое сформировалось в самостоятельное учение в начале 60-х годов этого века.
Биофармация — отрасль фармацевтической науки, изучающая взаимосвязь между физическими и химическими свойствами лекарств в данной лекарственной формой и их фармакологическим действием [1].
Биофармацевтические препараты, как оказалось, имеют разную эффективность после фактов терапевтической неэквивалентности лекарственных средств, т.е. эффективность препарата одного и того же состава, но произведенные разными компаниями. Причин тому было несколько: измельчаемость препаратов, подбор вспомогательных компонентов и различия в технологических процессах — так называемые фармацевтические факторы.
Каждый из этих факторов сам по себе является определяющим в фармакологическом действии лекарственных средств.
Биофармация является теоретической основой технологии лекарственных форм. Биофармация как самостоятельная отрасль фармацевтической науки была основана в начале 1960-х годов.
Стимулом для развития биофармации послужили данные, полученные в экспериментах на животных, о существенной разнице в биологической активности лекарств в зависимости от используемой технологии, применяемых вспомогательных веществ и их физического состояния.
При назначении в одной из американских клиник таблеток медицинского препарата, которые действуют особенно на процессы свертывания крови, полученных от двух разных фармацевтических компаний, содержащих одинаковые дозы, неожиданно обнаружилось, что таблетки одной компании оказались в 2 раза активнее таблеток другой компании.
1.2 Биодоступность и методы ее определения
Биологическая доступность — часть вводимого препарата, которая попадает в системный кровоток через ротовой, внутримышечный, ингаляционный и другие пути введения.
Чаще всего биодоступность лекарственных средств определяется сравнительным исследованием изменения концентрации препарата в плазме крови, при введении исследуемых и стандартных лекарственных форм.
Биологическое действие лекарственных средств во многом определяется особенностями их проникновения в системное кровообращение, а также в органы и ткани, где происходит их специфическое действие. Это свойство лекарственных средств характеризует понятие биодоступности.
Именно с различиями в биодоступности в большинстве случаев связаны различия в терапевтической эффективности препаратов, содержащих одни и те же активные вещества.
Понятие биоэквивалентности тесно связано с понятием биологической доступности. Два лекарственных средства считаются биоэквивалентными, если они обеспечивают одинаковую биодоступность лекарственного средства после выписки рецепта в одной и той же дозе и в одной и той же лекарственной форме [5,10].
В настоящее время изучение биоэквивалентности является важнейшим видом биомедицинского контроля качества дженериковых препаратов. Внедрение определения биоэквивалентности как метода позволяет сделать обоснованный вывод о качестве, эффективности и безопасности сравниваемых препаратов на основании меньшего объема первичной информации и за меньшее время, чем при клинических исследованиях.
На практике чаще устанавливается биологическая эквивалентность препарата. Мерой измерения биологической эквивалентности препарата является его биологическая доступность.
1.3 Фармацевтические факторы
На терапевтическую эффективность лекарственных средств влияют, в частности, следующие факторы, которые исследуются биофармацией и называются фармацевтическими.
Фармацевтические факторы:
- химическая модификация препарата;
- физико-химическое состояние лекарственного вещества;
- вспомогательные вещества, их тип и количество;
- тип лекарственной формы и способ введения;
- фармацевтическая (производственная) технология [8].
Химическая модификация препарата
Химическая модификация препарата обязательно учитывается при разработке новых лекарственных средств. Она определяет кинетику выделения и поглощения препарата.
Но в практической работе технолога, однако, этот фактор не играет роли. Для технолога первостепенное значение имеют такие факторы, как физическое состояние препарата, наличие наполнителей и их свойства. Эти факторы должны учитываться при выборе фармацевтической технологии.
Физико-химическое состояние
Физико-химическое состояние лекарственного средства оказывает значительное влияние на его биологическую активность. Известно, что способность химических соединений иметь различную структуру в каждом конкретном случае характеризуется определенным набором свойств.
Геометрическая форма и состав получаемых кристаллов в значительной степени зависит от типа растворителя, скорости кристаллизации, температуры процесса, примесей, давления и других факторов.
Предполагается, например, что 30-60% сульфаниламидов, 70% барбитуратов являются полиморфными, 1/3 всех органических соединений имеют как минимум две кристаллические формы.
1.4 Перспективы развития биофармации
Биодоступность лекарственных форм является одним из важных критериев оценки терапевтической эффективности лекарственных средств при разработке их состава и технологии производства.
Поэтому необходимо тщательное исследование биофармацевтических свойств лекарственных средств в тех лекарственных формах, которые содержат системно активные лекарственные средства, где процесс всасывания должен предшествовать процессу высвобождения.
Биофармацевтические исследования не имеют большого значения для разработки инъекционных лекарственных форм, так как процессы высвобождения и всасывания не происходят во время их введения, т.е. препарат попадает в кровь напрямую и, тем самым, в нужный орган.
Исключение составляют парентеральные формы лекарств, которые оказывают длительный эффект и обеспечивают стабильное или контролируемое поступление лекарств в кровоток.
Наукоемкий процесс разработки и внедрения нового препарата состоит из нескольких этапов и занимает десятилетия (10-15 лет). Более того, реализация этого процесса возможна только при участии различных специалистов — химиков, технологов, фармакологов, биологов и др. [13].
По результатам предварительного исследования лекарственного вещества и с учетом всей известной информации о лекарственной форме проводится поиск оптимальных значений фармацевтических факторов с обязательным исследованием биофармацевтических аспектов, структурно-механических, физико-химических и других свойств образующихся составов будущего лекарственного средства.
В этом случае исследования должны планироваться таким образом, чтобы целенаправленный поиск проводился с рациональным количеством экспериментов и минимальной погрешностью эксперимента. На всех этапах поиска необходимо анализировать и стандартизировать лекарственные средства.
Заключение
Сегодня биофармацевтические исследования для производства лекарств перешли на качественно иной уровень — уровень проектирования целевых систем доставки лекарства к целевому органу (органу-мишени).
Таким образом, анализ вышеизложенного позволяет определить биофармацию как экспериментально-теоретическую основу для разработки препаратов с оптимальным составом.
С учетом физико-химических свойств вспомогательных веществ, с помощью использования специальных технологических методов корректировать скорость и степень процессов всасывания препарата, скорость распространения в тканях и выделения, добиваться удлинения действия, регулировать биодоступность препарата в определенном направлении.
Все это позволяет производить более эффективные и менее токсичные формы на основе одного и того же вещества.
1. Астафьев, В.А. Основы фармакологии с рецептурой. Учебное пособие / В.А. Астафьев. - М.: КноРус, 2015. - 595 c.
2. Батян, А. Н. Основы общей и экологической токсикологии / А.Н. Батян, Г.Т. Фрумин, В.Н. Базылев. - М.: СпецЛит, 2009. - 352 c.
3. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебник / В.Г. Беликов. - 5-е изд., перераб. и доп.– М.: МЕДпресс-информ, 2010. - 621 с.
4. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /А. И. Тихонов [и др.] под ред.А. И. Тихонова.— Х.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы,2003.— 240 с.:
5. Богданова, Т. Ф. Общая фармакология в схемах и таблицах / Т.Ф. Богданова, Е.Е. Соколова. - М.: Феникс, 2009. - 176 c.
6. Выявление фальсифицированных лекарственных средств с использованием современных аналитических методов/ А.П. Арзамасцев, В.Л. Дорофеев, А.А. Коновалов и др. // Химико-фармацевтический журнал. 2009. – № 3. – С. 48-51.
7. Глущенко Н.Н. Фармацевтическая химия: Учебник для студ. сред. проф. учеб, заведений / Н. Н. Глущенко, Т. В. Плетенева, В. А. Попков - Под ред. Т. В. Плетеневой. – М.: Издательский центр «Академия», 2004. – 384 с.
8. Машковский, М.Д. Лекарственные средства в 2 т. 16 изд. / М.Д. Машковский. – М: Новая волна, 2010.
9. Мелентьева Г.А. Анализ фармакопейных препаратов по функциональным группам: учебное пособие / Г.А. Мелентьева, А.А. Цуркан, Т.Е. Гулимова; под ред. А.П. Арзамасцева. - Рязань: РМИ, 2010. - 115 с.
10. Скорнякова, А. Б., Химико-токсикологическое исследование препаратов при комбинированных отравлениях //дис. канд. хим. наук: (15.05.09) / 14. Скорнякова, А. Б.; Москва, 2009, - 13 с.
11. Справочник провизора-аналитика / под ред. Д.С. Волоха. - Киев: Здоров,я, 2009. - 200 с.
12. Фармацевтическая химия: учебное пособие / Э.Н. Аксенова [и др.]; под ред. А.П. Арзамасцева. - 4-е изд., испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2015. - 640 с.
13. Фармацевтическая химия: учебное пособие в табл. / сост.: Н.А. Платонова, Г.Ю. Чекулаева; РязГМУ. - 4-е изд., перераб. и доп. - Рязань: РИО ГОУ ВПО РязГМУ Росздрава, 2011. – 89с.
14. Филиппенко, Н. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия в таблицах, схемах и алгоритмах / Н.Г. Филиппенко, С.В. Поветкин. - М.: Медицина, 2004. - 116 c.
15. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой. Учебник / Д.А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. - 464 c.
