ВВЕДЕНИЕ
1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ МЕСТНОЙ АНАСТЕЗИИ
1.1 Характеристика веществ, входящих в состав лекарственных средств для местной анастезии
1.2 Формы выпуска, состав и торговые наименования лекарственных средств для местной анастезии
2. ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ВЕЩЕСТВ ДЛЯ МЕСТНОЙ АНАСТЕЗИИ И ЕЕ СВЯЗЬ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ИХ ОСНОВЕ
2.1 Химическая структура веществ, входящих в состав лекарственных средств для местной анастезии
2.2 Анализ взаимосвязи химической структуры веществ для местной анастезии и фармакологических свойств лекарственных средств
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
ВВЕДЕНИЕ
Актуальность работы. Химическая структура и фармакологическая активность лекарственного средства тесно взаимосвязаны и имеют немаловажное значение, поскольку изучение данной связи позволяет осуществлять качественный синтез лекарственных веществ, обладающих определенным лечебным действием [11].
При установлении зависимости между химической структурой и биологической активностью лекарственных средств важное значение имеют параметры, определяющие их фармакодинамические свойства (липофильность, гидрофобность, растворимость), а большое количество факторов, влияющих на фармакологический эффект, усложняет процесс разработки новых лекарственных средств. Тем не менее, невозможно изучить все направления зависимости химической структуры вещества, входящего в состав лекарства и фармакологической активностью самого средства [9].
Для нашей работы наибольший интерес представляют лекарственные средства для местной анастезии.
Местное обезболивание (анестезия) – необходимая процедура при многих хирургических манипуляциях. Малые стоматологические, отоларингологические и общехирургические операции не обходятся без применения местных анестетиков. Препараты этой группы позволяют действовать на периферическое звено болевой рефлекторной дуги, существенно снижая чувствительность рецепторов и уменьшая поток нервных импульсов.
Цель исследования – определение взаимосвязи химической структуры веществ, входящих в состав лекарственных средств для местной анастезии.
Объект исследования: лекарственные средства для местной анастезии.
Предмет исследования: взаимосвязь химической структуры лекарственных средств и их фармакологических свойств.
Задачи исследования:
1. Дать характеристику группам лекарственных средств для местной анастезии.
2. Рассмотреть информацию о формах выпуска, составе и торговых наименованиях лекарственных средств для местной анастезии.
3. Раскрыть особенности химической структуры веществ, входящих в состав изучаемых лекарственных средств.
1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ МЕСТНОЙ АНАСТЕЗИИ
Наиболее распространенные виды местной анестезии – это аппликационная, проводниковая и инфильтрационная.
Аппликационная анестезия использует средства высокими концентрациями анестетиков, которые действуют в месте нанесения, не проникая в подлежащие мягкие ткани [11]. Ее используют, как правило, в стоматологии перед проведением других видов анестезии у излишне впечатлительных пациентов или детей.
Инфильтрационная анестезия заключается в инъекционном введении обезболивающего. Эффект развивается в месте введения.
Проводниковый вариант обезболивания состоит в проведении анестетика по ходу нервного ствола из места укола.
Их используют в стоматологии, отоларингологии, гинекологии и акушерстве. Также выделяют такие виды местной анестезии, как послойная (обезболивающее вводится постепенно, «замораживая» кожу, клетчатку, мышцы).
Классификация лекарственных средств для местной анастезии представлена в таблице 1.1.
Таблица 1.1 – Классификация лекарственных средств
| № п/п | Форма/группа | Характеристика |
| 1 | Инъекционные лекарственные средства | Вводятся при помощи шприца при выполнении проводниковой или инфильтрационной анестезии |
| Сложные эфиры. | Обладает относительно нестойкими эфирными связями, их обезболивающий эффект краткосрочный. Например, новокаин (прокаин). |
| Сложные амиды | Быстро поглощаются тканями и дают быстрое наступление обезболивания. Например, лидокаин (ксикаин, ксилонор, лигноспан), этидокаин, тримекаин, ультракаин (артикаин, альфакаин, септонест), прилокаин (цитонест, ксилонест), мепивакаин (карбокаин, скандонест, мепивазестин), бупивакаин (маркаин, дуракаин). |
| 2 | Лекарственные | применяются для непродолжительного |
2 ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ВЕЩЕСТВ ДЛЯ МЕСТНОЙ АНАСТЕЗИИ И ЕЕ СВЯЗЬ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ИХ ОСНОВЕ
2.1 Химическая структура веществ, входящих в состав лекарственных средств для местной анастезии
Амиды.
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил) ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула: C14H22N2O
Химическая структурная формула представлена на рисунке 2.1
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Ropivacainum (род. Ropivacaini)
Химическое название: (S)-N-(2,6-Диметилфенил)-1-пропил-2-пиперидинкарбоксамид.
Брутто-формула: C17H26N2O
Химическая формула вещества представлена на рисунке 2.2.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Для регионарной и местной анестезии используют специальные препараты: местные анестетики.
Они делятся на следующие группы: сложные эфиры (Хлорпрокаин, Новокаин, Дикаин, Тетракаин); амиды (Бупивакаин, Лидокаин, Ропивакаин, Мепивакаин, Прилокаин, Этидокаин).
Все лекарственные средства для местной анастезии делят на две группы: для инъекционного применения и для аппликаций. Процесс действия анестетика происходит следующим образом: неактивный анестетик проникает через клеточную мембрану нейроцита; присоединяются водородные ионы и средство; образуется активный метаболит, который влияет на натриевые каналы и угнетается передача болевого импульса.
Среди лекарственных средств, используемые для местной анастезии выделяют следующие группы: ледокаина, ропивакина, артикаина, бупивакаина, мепивакаина, прокаина, тетракаина и бензокаина. Мы выявили следующие формы выпуска: растворы для инъекций, капли. В состав лекарственных средств входят активные и вспомогательные вещества.
Рассматривая взаимосвязь химической структуры веществ, входящих в состав анестетиков и их фармакологических свойств, мы определили, что все они относятся к группам: амиды – рассматриваются как производные и как ацилпроизводные аминов. Их основным фармакологическим действием является блокировка возникновения и проведения нервного импульса; аминобензойной кислоты эфиры – п-нитробензойная кислота (или ее хлорангидрид). Их основным фармакологическим действием является нарушение генерации и проведения нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах.
1. Акопов, С., Газарян, А., Габриэлян, Е. Успехи биох. и биоинженерн. технологии - 1992. - Т., 318, №3 - С. 66-75.
2. Арзамасцев, А.П. Фармацевтическая химия / А.П. Арзамасцев. – М.: ГОЭТАР-МЕД, 2004. – 635с.
3. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия. Часть 1 Общая фармацевтическая химия Учебное пособие / В.Г. Беликов 2-е издание – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 312 с.
4. Государственная Фармакопея Республики Беларусь. Т.2,3. Общие методы контроля качества лекарственных средств / МЗ РБ, УП «Центр экспертиз и испытания в здравоохранении» // Под общ. Ред. Г.В. Годовальникова – Минск: Минский госуд. ПТК полиграфии. – 2006. – С. 561, 657
5. Дудко, В.В. Анализ лекарственных веществ по функциональным группам / В.В. Дудко, Л.А. Тихонова. – Томск, 2001. – 160 с.
6. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. – 10-изд. стер. – М.: Медицина, 1986. Т.1 – 624с., т.2 – 576с.
7. Лекарственные средства: Справочник / под. ред. к.т.н. Т.В. Трухачева. – Минск, 2010 – 331 с.
8. Справочник Видаль Лекарственные препараты в Беларуси: Справочник – М.: АстраФармСервис, 2009. – 944 с.
9. Тихонова, Л.А. Курс лекций по органической химии (часть 1). – Томск, 2006. – 329 с.
10. Харкевич, Д.А. Фармакология: Учебник. – 8-е издание, перераб., доп. и испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 736с.
11. Химическая энциклопедия [Электронный ресурс] / Титриметрия. – Режим доступа: http://www.edudic.ru. – Дата доступа: 24.11.2016.
12. Электронный справочник [Электронный ресурс] / Титриметрия (объемный метод). – Режим доступа: http://www.students.by. – Дата доступа: 24.11.2016.
13. Фармацевтическая химия: учеб. пособие / под ред. А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 640 с.
