ВВЕДЕНИЕ
1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, ОТНОСЯЩИХСЯ К НИТРОСОЕДИНЕНИЯМ
1.1 Характеристика веществ, входящих в состав химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям
1.2 Формы выпуска, состав и торговые наименования химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям
2. ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ВЕЩЕСТВ, ОТНОСЯЩИХСЯ К НИТРОСОЕДИНЕНИМ И ЕЕ СВЯЗЬ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ НА ИХ ОСНОВЕ
2.1 Химическая структура веществ, входящих в состав химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям
2.2 Анализ взаимосвязи химической структуры веществ и фармакологических свойств химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
ВВЕДЕНИЕ
Актуальность работы. Химическая структура и фармакологическая активность лекарственного средства тесно взаимосвязаны и имеют немаловажное значение, поскольку изучение данной связи позволяет осуществлять качественный синтез лекарственных веществ, обладающих определенным лечебным действием [11].
При установлении зависимости между химической структурой и биологической активностью лекарственных средств важное значение имеют параметры, определяющие их фармакодинамические свойства (липофильность, гидрофобность, растворимость), а большое количество факторов, влияющих на фармакологический эффект, усложняет процесс разработки новых лекарственных средств. Тем не менее, невозможно изучить все направления зависимости химической структуры вещества, входящего в состав лекарства и фармакологической активностью самого средства [9].
Для нашей работы наибольший интерес представляют химиотерапевтические средства, относящиеся к нитросоединениям.
Одним из крупнейших достижений медицины является широкое использование химиотерапии. Химиотерапия это лечение инфекционных и опухолевых заболеваний химическими препаратами, не являющимися продуктами реакции организма и возбудителя. Лекарственные средства, используемые для химиотерапии, называются химиотерапевтическими.
Несмотря на то, что химиотерапевтическое средство обладает различным действием на организм человека, группы, имеющие в структуре одинаковые вещества, будут использоваться для лечения одного и того же заболевания. Все химиотерапевтические средства при выпуске должны соответствовать ряду требований, одним из которых является «безвредность». Данное требование согласуется с химической структурой веществ, входящих в состав лекарственных средств.
Цель исследования – определение взаимосвязи химической структуры веществ, входящих в состав химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям и их фармакологической активностью.
Объект исследования: химиотерапевтические средства, относящиеся к нитросоединениям.
Предмет исследования: взаимосвязь химической структуры веществ, входящих в состав химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям и их фармакологической активностью.
1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, ОТНОСЯЩИХСЯ К НИТРОСОЕДИНЕНИЯМ
Химиотерапевтические средства (ХС) – это селективные цитотоксические средства, которые применяют в медицинской практике с целью уничтожения возбудителей инфекций, паразитарных заболеваний и опухолевых клеток.
Классифицируются химиотерапевтические средства согласно разным принципам.
Рассмотрим различные классификации.
1. По направленности действия (рисунок 1.1)
2. По фармакокинетике (способности накапливаться в тех или иных тканях) (рисунок 1.2).
3. По химическому строению (рисунок 1.3).
Таким образом, все химиотерапевтические средства делят по следующим признакам: по направленности действия, по фармакокинетике, по химическому строению. Отметим, что химиотерапевтические средства существенно отличаются, например, от антисептиков и дезинфицирующих средств, поскольку последние губительно действуют на клетки микроорганизмов и млекопитающих, а первые – преимущественно воздействуют на клетки микроорганизмов, паразитирующих у человека и животных.
2 ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ВЕЩЕСТВ, ОТНОСЯЩИХСЯ К НИТРОСОЕДИНЕНИМ И ЕЕ СВЯЗЬ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ НА ИХ ОСНОВЕ
2.1 Химическая структура веществ, входящих в состав химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям
Нитрофурановые препараты
Нитрофурал (Nitrofural)
Химическое название: 2-[(5-Нитро-2-фуранил) метилен] гидразинкарбоксамид
Брутто-формула: C6H6N4O4
Химическая структурная формула представлена на рисунке 2.1
Производное нитрофурана. Желтый или зеленовато-желтый порошок горький на вкус. Очень мало растворим в воде (1:4200), мало — в этаноле, растворим в растворах щелочей, практически нерастворим в эфире.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Легко проходит через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в жидкостях и тканях. Основным путем превращения в организме является восстановление нитрогруппы.
Взаимодействие химического вещества: нет данных.
Фуразидин (Furazidin)
Химическое название: 1-[[3-(5-Нитро-2-фуранил)-2-пропенилиден]амино]-2,4-имидазолидиндион
Брутто-формула: C10H8N4O5
Химическая формула вещества представлена на рисунке 2.2.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
В заключении можно сделать следующие выводы:
1. Химиотерапевтические средства делят по следующим признакам: по направленности действия, по фармакокинетике, по химическому строению. Они существенно отличаются, от антисептиков и дезинфицирующих средств, поскольку оказывают воздействие на клетки микроорганизмов, паразитирующих у человека и животных.
2. Среди химиотерапевтических средств, относящихся к нитросоединениям, выделяют следующие группы: фуразолидон, нитрофурал, фуразидин, фуразолидон и нитрофурантоин; мы выявили следующие формы выпуска: растворы наружные, таблетки, мазь; в состав химиотерапевтических средств входят активные и вспомогательные вещества.
3. Свойства лекарственных средств в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул.
4. Общим для всех лекарственных средств является введение в молекулу нитрогруппы, что приводит к усилению влияния на продолговатый мозг.
5. Нитрофурал обладает отличным от др. химиотерапевтических средств механизмом действия: микробные флавопротеины восстанавливают 5-нитрогруппу, образующиеся высокореактивные аминопроизводные изменяют конформацию белков, вызывая гибель клеток.
1. Акопов, С., Газарян, А., Габриэлян, Е. Успехи биох. и биоинженерн. технологии - 1992. - Т., 318, №3 - С. 66-75.
2. Арзамасцев, А.П. Фармацевтическая химия / А.П. Арзамасцев. – М.: ГОЭТАР-МЕД, 2004. – 635с.
3. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия. Часть 1 Общая фармацевтическая химия Учебное пособие / В.Г. Беликов 2-е издание – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 312 с.
4. Государственная Фармакопея Республики Беларусь. Т.2,3. Общие методы контроля качества лекарственных средств / МЗ РБ, УП «Центр экспертиз и испытания в здравоохранении» // Под общ. Ред. Г.В. Годовальникова – Минск: Минский госуд. ПТК полиграфии. – 2006. – С. 561, 657
5. Дудко, В.В. Анализ лекарственных веществ по функциональным группам / В.В. Дудко, Л.А. Тихонова. – Томск, 2001. – 160 с.
6. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. – 10-изд. стер. – М.: Медицина, 1986. Т.1 – 624с., т.2 – 576с.
7. Лекарственные средства: Справочник / под. ред. к.т.н. Т.В. Трухачева. – Минск, 2010 – 331 с.
8. Справочник Видаль Лекарственные препараты в Беларуси: Справочник – М.: АстраФармСервис, 2009. – 944 с.
9. Тихонова, Л.А. Курс лекций по органической химии (часть 1). – Томск, 2006. – 329 с.
10. Харкевич, Д.А. Фармакология: Учебник. – 8-е издание, перераб., доп. и испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 736с.
11. Химическая энциклопедия [Электронный ресурс] / Титриметрия. – Режим доступа: http://www.edudic.ru. – Дата доступа: 24.11.2016.
12. Электронный справочник [Электронный ресурс] / Титриметрия (объемный метод). – Режим доступа: http://www.students.by. – Дата доступа: 24.11.2016.
13. Фармацевтическая химия: учеб. пособие / под ред. А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 640 с.
