Связь химической структуры и фармакологической активности лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы

По классификации, номенклатура лекарственных средств для лечения и профилактики заболеваний щитовидной железы, связанных, прежде всего, с дефицитом йода представлена тремя группами:

- гормональные лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы (тиреоидные средства);

- тироксина синтеза регулятор (препараты калия йодида);

- поливитамины в соединении с другими лекарственными средствами (витаминно-минеральные комплексы) [6].

В состав лекарственных средств, относящихся к первой группе входят те, активное вещество которых – левотироксин натрия. Например, L-тироксин Берлин-Хеми и Эутирокс.

В состав лекарственных средств, относящихся ко второй группе, входят комбинированные лекарственные средства. Например, Йодтирокс, Тиреокомб, Трийодтиронин 50 Берлин-Хеми.

Третью группу составляют лекарственные средства, предназначенные для беременных и кормящих женщин. Например, Витрум Пренатал и Мультитабс Перинатал.

Таким образом, лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения заболеваний щитовидной железы, могут существенно изменять гормональные показатели эндокринной системы. Именно потому изучение химической структуры и фармакологических свойств веществ, входящих в состав лекарственных средств, является немаловажным при назначении врачом определенного лекарства.

В состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы, входят левотироксин натрия и калия йодид.

Характеристика некоторых веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы и разрешенных к выпуску в Республике Беларусь, представлена в таблице 1.1.

Левотироксин натрия.

Левовращающий изомер тироксина.

Химическое название: О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий.

Брутто-формула: C15H10I4NNaO4

Левотироксин натрия – натриевая соль синтетического аналога природного гормона L - тироксина (L - 3, 5, 3’, 5’ – тетрайодтиронина) и лиотиронин гидрохлорид – аналог L - 3, 5, 3’ – трийодтиронина.

Химическая структурная формула представлена на рисунке 2.1

Левотироксин натрия очень мало растворим в воде, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне. Растворим в растворах щелочей. Лиотироксина гидрохлорид практически нерастворим в воде (в т. ч. в горячей), растворим в этаноле.

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Синонимы: L-Тироксин Берлин Хеми, L-Тироксин Хеннинг, Эутирокс, Эферокс.

По фармакологическому действию – это синтетический левовращаюший изомер тироксина (гормона щитовидной железы). В малых дозах обладает анаболическим (усиливающим синтез белка) действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм (обмен в организме) белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин – рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза (гормонов, вырабатываемых железами внутренней секреции, расположенными в мозге). Медленно всасывается, терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, так же медленно выводится.

Щитовидная железа принимает активное участие в обмене веществ и росте организма. К гормонам, выделяемым щитовидной железой, относятся тироксин, трийодтиронин и кальцитонин. Нарушения функции щитовидной железы могут проявляться ее гипофункцией (гипотиреоз) и гиперфункцией (гипертиреоз, тиреотоксикоз).

Медикаментозная коррекция расстройств щитовидной железы производится следующими группами препаратов:

1. Средства, используемые при гипотиреозе (средства заместительной терапии, препараты гормонов щитовидной железы).

2. Средства, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные средства).

Лекарственные средства, используемые для лечения заболеваний щитовидной железы, представляют собой различные химические соединения: активное вещество – левотироксин натрия – усиливают синтез белка, стимулируют метаболизм; активное вещество – тирозол – ускоряют выведение из щитовидной железы йодидов; активное вещество – пропилтиоурацил – блокируют процесс органификации йода.

Нами было выявлены следующие лекарственные средства, рекомендуемые для выпуска в Республике Беларусь: L-тироксин. Левотироксин, Эутирокс, Йодтирокс.

Признаки взаимосвязи химической структуры и фармакологической активности лекарственных средств, рассмотренных нами, следующие: изомеры тироксина стимулируют метаболизм; препараты группы тионамидов и производные тиомочевины угнетают процессы йодирования.