ВВЕДЕНИЕ
1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
1.1 Характеристика веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы
1.2 Формы выпуска, состав и торговые наименования лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы
2. ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ВЕЩЕСТВ, ВХОДЯЩИХ В СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ЕЕ СВЯЗЬ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ИХ ОСНОВЕ
2.1 Химическая структура веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы
2.2 Анализ взаимосвязи химической структуры веществ, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы и фармакологических свойств лекарственных средств
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
ВВЕДЕНИЕ
Актуальность работы. Взаимосвязь химической структуры и действия лекарственного вещества на организм в настоящий момент имеет немаловажное значение с точки зрения биологии и фармацевтики, поскольку решение данной проблемы позволяет осуществлять качественный синтез лекарственных веществ, обладающих целенаправленным лечебным действием [11].
При установлении зависимости между химической структурой и биологической активностью лекарственных веществ важное значение имеют параметры, определяющие их фармакодинамические свойства (липофильность, гидрофобность, растворимость), а большое количество факторов, влияющих на фармакологический эффект, усложняет процесс разработки новых лекарственных средств. Тем не менее, современные методы исследования позволили определить предпосылки решения этой важной проблемы [9].
Для нашей работы наибольший интерес представляют лекарственные средства, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы.
Лекарственные средства, направленные на профилактику и лечение заболеваний, связанных со щитовидной железой и эндемическим зобом, как правило, содержат йод, главной ролью которого является участие в формировании гормонов щитовидной железы. Но имеются и альтернативные средства, снижающие развитие заболеваний щитовидной железы (например, лапчатка белая помогает стабилизировать работу эндокринной железы и насыщают организм флавоноидами).
Цель исследования – определение взаимосвязи химической структуры веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы.
Объект исследования: лекарственные средства, используемые для лечения заболеваний щитовидной железы
Предмет исследования: взаимосвязь химической структуры лекарственных средств и их фармакологических свойств.
Задачи исследования:
1. Дать характеристику группам лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы.
2. Рассмотреть информацию о формах выпуска, составе и торговых наименованиях лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы.
3. Раскрыть особенности химической структуры веществ, входящих в состав изучаемых лекарственных средств.
1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
По классификации, номенклатура лекарственных средств для лечения и профилактики заболеваний щитовидной железы, связанных, прежде всего, с дефицитом йода представлена тремя группами:
- гормональные лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы (тиреоидные средства);
- тироксина синтеза регулятор (препараты калия йодида);
- поливитамины в соединении с другими лекарственными средствами (витаминно-минеральные комплексы) [6].
В состав лекарственных средств, относящихся к первой группе входят те, активное вещество которых – левотироксин натрия. Например, L-тироксин Берлин-Хеми и Эутирокс.
В состав лекарственных средств, относящихся ко второй группе, входят комбинированные лекарственные средства. Например, Йодтирокс, Тиреокомб, Трийодтиронин 50 Берлин-Хеми.
Третью группу составляют лекарственные средства, предназначенные для беременных и кормящих женщин. Например, Витрум Пренатал и Мультитабс Перинатал.
Таким образом, лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения заболеваний щитовидной железы, могут существенно изменять гормональные показатели эндокринной системы. Именно потому изучение химической структуры и фармакологических свойств веществ, входящих в состав лекарственных средств, является немаловажным при назначении врачом определенного лекарства.
1.1 Характеристика веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы
В состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы, входят левотироксин натрия и калия йодид.
Характеристика некоторых веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы и разрешенных к выпуску в Республике Беларусь, представлена в таблице 1.1.
2 ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ВЕЩЕСТВ, ВХОДЯЩИХ В СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ЕЕ СВЯЗЬ С ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ИХ ОСНОВЕ
2.1 Химическая структура веществ, входящих в состав лекарственных средств, используемых для лечения заболеваний щитовидной железы
Левотироксин натрия.
Левовращающий изомер тироксина.
Химическое название: О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий.
Брутто-формула: C15H10I4NNaO4
Левотироксин натрия – натриевая соль синтетического аналога природного гормона L - тироксина (L - 3, 5, 3’, 5’ – тетрайодтиронина) и лиотиронин гидрохлорид – аналог L - 3, 5, 3’ – трийодтиронина.
Химическая структурная формула представлена на рисунке 2.1
Левотироксин натрия очень мало растворим в воде, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне. Растворим в растворах щелочей. Лиотироксина гидрохлорид практически нерастворим в воде (в т. ч. в горячей), растворим в этаноле.
Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)
Синонимы: L-Тироксин Берлин Хеми, L-Тироксин Хеннинг, Эутирокс, Эферокс.
По фармакологическому действию – это синтетический левовращаюший изомер тироксина (гормона щитовидной железы). В малых дозах обладает анаболическим (усиливающим синтез белка) действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм (обмен в организме) белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин – рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза (гормонов, вырабатываемых железами внутренней секреции, расположенными в мозге). Медленно всасывается, терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, так же медленно выводится.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Щитовидная железа принимает активное участие в обмене веществ и росте организма. К гормонам, выделяемым щитовидной железой, относятся тироксин, трийодтиронин и кальцитонин. Нарушения функции щитовидной железы могут проявляться ее гипофункцией (гипотиреоз) и гиперфункцией (гипертиреоз, тиреотоксикоз).
Медикаментозная коррекция расстройств щитовидной железы производится следующими группами препаратов:
1. Средства, используемые при гипотиреозе (средства заместительной терапии, препараты гормонов щитовидной железы).
2. Средства, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные средства).
Лекарственные средства, используемые для лечения заболеваний щитовидной железы, представляют собой различные химические соединения: активное вещество – левотироксин натрия – усиливают синтез белка, стимулируют метаболизм; активное вещество – тирозол – ускоряют выведение из щитовидной железы йодидов; активное вещество – пропилтиоурацил – блокируют процесс органификации йода.
Нами было выявлены следующие лекарственные средства, рекомендуемые для выпуска в Республике Беларусь: L-тироксин. Левотироксин, Эутирокс, Йодтирокс.
Признаки взаимосвязи химической структуры и фармакологической активности лекарственных средств, рассмотренных нами, следующие: изомеры тироксина стимулируют метаболизм; препараты группы тионамидов и производные тиомочевины угнетают процессы йодирования.
1. Акопов, С., Газарян, А., Габриэлян, Е. Успехи биох. и биоинженерн. технологии 1992. Т., 318, №3 С. 66-75.
2. Арзамасцев, А.П. Фармацевтическая химия / А.П. Арзамасцев. – М.: ГОЭТАР-МЕД, 2004. – 635с.
3. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия. Часть 1 Общая фармацевтическая химия Учебное пособие / В.Г. Беликов 2-е издание – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 312 с.
4. Государственная Фармакопея Республики Беларусь. Т.2,3. Общие методы контроля качества лекарственных средств / МЗ РБ, УП «Центр экспертиз и испытания в здравоохранении» // Под общ. Ред. Г.В. Годовальникова – Минск: Минский госуд. ПТК полиграфии. – 2006. – С. 561, 657
5. Дудко, В.В. Анализ лекарственных веществ по функциональным группам / В.В. Дудко, Л.А. Тихонова. – Томск, 2001. – 160 с.
6. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. – 10-изд. стер. – М.: Медицина, 1986. Т.1 – 624с., т.2 – 576с.
7. Лекарственные средства: Справочник / под. ред. к.т.н. Т.В. Трухачева. – Минск, 2010 – 331 с.
8. Справочник Видаль Лекарственные препараты в Беларуси: Справочник – М.: АстраФармСервис, 2009. – 944 с.
9. Тихонова, Л.А. Курс лекций по органической химии (часть 1). – Томск, 2006. – 329 с.
10. Харкевич, Д.А. Фармакология: Учебник. – 8-е издание, перераб., доп. и испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 736с.
11. Химическая энциклопедия [Электронный ресурс] / Титриметрия. – Режим доступа: http://www.edudic.ru. – Дата доступа: 24.11.2016.
12. Электронный справочник [Электронный ресурс] / Титриметрия (объемный метод). – Режим доступа: http://www.students.by. – Дата доступа: 24.11.2016.
13. Фармацевтическая химия: учеб. пособие / под ред. А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 640 с.
