Перечень условных обозначений
Введение
Глава 1 Характеристика суспензий и эмульсий
1.1 Понятие о суспензиях и эмульсиях. Парентеральные ЛС
1.1.1 Свойства суспензий, требования
1.1.2 Свойства эмульсий, требования
1.2 Парентеральные ЛС
1.3 Контроль качества эмульсий и суспензий для парентерального применения
Глава 2 Промышленное производство суспензий и эмульсий
2.1 Аспекты промышленного производства эмульсий и суспензий
2.2 Эмульгаторы
2.3 Контроль качества
Глава 3 Ассортимент суспензий и эмульсий для парентерального введения, зарегистрированных в Республике Беларусь
3.1 Применение в фармакологии эмульсий и суспензий, ассортимент препаратов
Заключение
Список использованных источников
ВВЕДЕНИЕ
Анализ лекарственных средств, представленных в настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке, свидетельствует о том, что число парентеральных лекарственных препаратов составляет огромное количество наименований, представленных в виде жидких (растворов, суспензий, эмульсий, а также концентратов для приготовления растворов и суспензий) и твердых ЛФ (порошков, лиофилизатов, имплантатов).
Лидирующие позиции среди парентеральных лекарственных форм занимают инъекционные ЛФ (т. е. вводимые в организм в объѐме менее 100 мл) составляющие около 50% всех парентеральных лекарственных препаратов.
Наноносители в виде эмульсий и суспензий предназначены не только для перорального введения, их можно вводить как внутривенно для обеспечения длительной циркуляции в кровяном русле, так и внутримышечно для создания депо лекарственного вещества. Также используется ингаляционное и интраокулярное введение наноносителей. Возможна интра- и трансдермальная подача лекарственных веществ с помощью наноносителей [1, 8]
Цель работы - изучить технологию промышленного производства суспензий и эмульсий для парентерального применения.
Поставлены следующие задачи:
1) изучить понятия: суспензия и эмульсия, парантеральные ЛФ;
2) выявить плюсы и минусы эмульсий и суспензий как ЛФ;
3) ознакомиться с промышленным производством таких препаратов;
4) проанализировать фармакологическую активность и ассортимент препаратов в виде эмульсий и суспензий для парентерального применения.
ГЛАВА 1 ХАРАКТЕРИСТИКА СУСПЕНЗИЙ И ЭМУЛЬСИЙ
1.1 Понятие о суспензиях и эмульсиях. Парентеральные ЛС
Эмульсии и суспензии представляют собой гетерогенные системы, состоящие из двух или более фаз. Имеют поверхность раздела, по которой соприкасаются фазы.
Эмульсии и суспензии рассматриваются в заводском производстве вместе, так как для их получения применяется ряд одних и тех же машин; приготовленная эмульсия часто служит лишь основой для распределения в ней как растворимых так и нерастворимых лекарственных веществ. Таким образом, конечными продуктами являются: эмульсии - растворы, эмульсии - суспензии [7].
К лекарственным формам для парентерального применения относятся стерильные лекарственные формы, которые назначают для введения в организм человека путем инъекций, инфузий или имплантации (с нарушением целостности кожных покровов или слизистых оболочек, минуя желудочно-кишечный тракт).
К эмульсиям для инъекций относится вид эмульсии типа «масло в воде» или «вода в масле», которые предназначены для введения путём инъекций.
К суспензия для инъекций относятся препараты в виде суспензий для инъекционного введения.
Исходя из того, как вводятся инъекционные лекарственные формы, принято их подразделение: подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрисуставно, внутриcердечно, внутриполостно, субконъюктивально и другими способами.
Эмульсия для инфузий служат эмульсии для внутрисосудистого введения типа «масло в воде», объём которых составляет 100 мл и более [2-4].
1.1.1 Свойства суспензий, требования
Суспензии как гетерогенные системы, состоят из жидкости и твердого вещества, нерастворимого в жидкости. Жидкость называется также дисперсионной средой.
ГЛАВА 2 ПРОМЫШЕННОЕ ПРОИЗВОДСТВО СУСПЕНЗИЙ И ЭМУЛЬСИЙ
2.1 Аспекты промышленного производства эмульсий и суспензий
Для получения эмульсии необходимо наличие, кроме лекарственных веществ, не менее трех компонентов - воды, масла, эмульгатора.
Для получения эмульсии необходимо затратить определенное ко-личество энергии.
В заводских условиях для эмульгирования применяются следующие методы:
1. механическое смешение;
2. размалывание в жидкой среде;
3. диспергирование с помощью ультразвука.
Простым смешением фаз могут быть получены лишь легко образующиеся эмульсии. Они, как правило, грубо- и полидисперсны и для повышения устойчивости нуждаются в дополнительной гомогенизации.
Для этих целей используют различные мешалки общего типа - якорные, планетарные, пропеллерные (рисунок 2.1) и другие.
Кроме мешалок общего типа, в некоторых случаях применяются различные конструкции специальных мешалок, например дисковые (рисунок 2.2), барабанные.
Дисковые мешалки представляют собой конструкцию из двух дисков, укрепленных на небольшом расстоянии друг от друга на вертикальном валу и вращающихся с большой скоростью в направляющих цилиндрах [7, 11, 13].
ГЛАВА 3 АССОРТИМЕНТ СУСПЕНЗИЙ И ЭМУЛЬСИЙ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, ЗАРЕГИСТРИРОВАННЫХ В РЕСПУБЛИКЕ БЕЛАРУСЬ
3.1 Применение в фармакологии эмульсий и суспензий, ассортимент препаратов
Наибольшее распространение в медицинской практике получили жировые эмульсии для парентерального питания, которые представляют собой высокодисперсные гетерогенные системы, содержащие нейтральные жиры в водной среде, сохраняющие стабильность при длительном хранении.
В мировой медицинской практике широкое распространение получили также эмульсии на основе фторуглеродных соединений, используемые для переноса кислорода. На основе этих эмульсий предложены препараты для кровозамещения, в которых в роли стабилизаторов выступают смеси фосфолипидов, полученных из различных природных источников. Установлено, что наиболее высокой эмульгирующей активностью обладает комплекс фосфолипидов, состоящий из 20% фосфатидилэтаноламина, 60% фосфатидилхолина и 20% холестерина, Единственным источником, позволяющим получить указанный состав фосфолипидов, является яичный желток. Эмульсии перфторуглеродов, содержащие в качестве эмульгатора вышеприведенные фосфолипиды, успешно используются при лечении геморрагического шока, кардиоплегии при операциях на открытом сердце, региональной перфузии конечностей, кровезамещении.
Рассмотрим некоторые из препаратов (таблица 3.1).
Таблица 3.1 – Разнообразие ЛФ в виде эмульсий и суспензий для парентерального применения
| Наименование препарата | Способ введения | Фармакология | Производитель |
| Эмульсии |
| Жировые эмульсии Интралипид, Смофлипид Липофлюз 20 | Внутривенно | Проведение парентерального питания и обеспечение организма необходимым количеством энергии и незаменимыми жирными кислотами | «Фрезениус Каби Австрия ГмбХ», Австрия Б.Браун Мельзунген АГ, Германия |
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
1. Суспензия – это жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.
2. Эмульсия - однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей.
3. Суспензии и эмульсии как и другие ЛФ имеют как свои плюсы, так и минусы. Плюсами суспензий и эмульсий является более прицельное действие, а также минование ЖКТ, что важно, так как при воздействии желудочного сока лекарство может претерпевать изменения.
4. Промышленное производство таких препаратов хорошо налажено. Для получения эмульсии необходимо наличие, кроме лекарственных веществ, не менее трех компонентов - воды, масла, эмульгатора. Существует множество установок, позволяющих добиться нужного результата однородности препарата в различных условиях.
5. Фармакологическая активность препаратов довольно разнообразна, существует множество препаратов таких ЛФ, представленных импортными и отечественными производителями.
1. Баллюзек, Ф.В. Нанотехнологии для медицины / Ф.В. Баллюзек, А.С. Куркаев, Л. Сенте – СПб.: Сезам-Принт, 2008. - 103 с
2. Государственная фармакопея Республики Беларусь. Том 1. Минск, 2006 . - 1345 с.
3. Государственная фармакопея РФ. Том 1, Москва. 2015. - 1470 с.
4. Государственная Фармакопея СССР, XI изд., вып. 2, Москва, 1990. - 385 с.
5. Журнал промышленное производство суспензий и эмульсий / Фармацевтические технологии и упаковка № 1, 2014, С.50-52.
6. Зюбр, Т.П. Жидкие лекарственные формы. Раздел 2. Суспензии и эмульсии: учебное пособие / Т.П. Зюбр, Г.И. Аксенова, И.Б. Васильев – ГОУ ВПО ИГМУ Минздравсоцразвития России. – Иркутск, 2011.- 51 с.
7. Ищенко, В.И. Промышленная технология лекарственных средств. Учебное пособие. 2-е изд. Издатель: УО «Витебский государственный медицинский университет», - 568 с.
8. Кукес, В.Г. Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины / В.Г. Кукес [и др.] – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 304 с.
9. Лавренчук, Р.А. Современные подходы к классификации и стандартизации лекарственных форм для парентерального применения / Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата фармацевтических наук. 14 04 02. Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Курский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации, Москва, 2013. - 25 с.
10. Сакаева, И.В Применение требований, предъявляемых к ряду стерильных лекарственных форм / И.В. Сакаева и др. // Научные ведомости БелГУ. Сер. Медицина. Фармация. № 4(123), том 17. – С. 1-6.
11. Фармацевтическая технология: технология лекарственных форм / И.И. Краснюк [и др.]. – 2-е изд., стер. – М. : Академия, 2006. - 592 с
12. Фармацевтические технологии и упаковка. Лекарства по GMP. - М.: Издательский дом «Медицинский бизнес», 2009.
13. Чуешов, В.И. Промышленная технология лекарств: учебник в 2-х т. Х.: МТК-Книга, 2002. - Т.2. - 560с.
14. European Pharmacopoeia, the sixth edition, Supplement 6.5, Council of Europe, Strasbourg, 2009. - 4392с.
15. The United States Pharmacopeial Convention, 2009 - 815 p.
16. USP Pharmacists’ Pharmacopeia. – II ed. – Rockville. The United State Pharmacopeial, Inc., 2008. - 1519 p.
