Химическое строение, связь структуры и действия, контроль качества цитарабина Курсовая работа (проект)

Цитарабин - это лекарство от рака, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Цитарабин, также известный как цитозина арабинозид ( ara-C ), представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый для лечения острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфоцитарного лейкоза (ОЛЛ), хронического миелогенного лейкоза (ХМЛ) и неходжкинской лимфомы . 

Аналог пиримидинового нуклеозида, который используется главным образом для лечения лейкемии, особенно острого нелимфобластного лейкоза. Цитарабин является антиметаболитным противоопухолевым средством, которое ингибирует синтез ДНК. Его действия специфичны для S-фазы клеточного цикла. Он также обладает противовирусными и иммунодепрессивными свойствами. [13]

Цитарабин является аналогом цитозина и противоопухолевым средством, используемым в основном при лечении острых лейкозов. Цитарабин ассоциируется с низким уровнем кратковременного повышения уровня фермента и билирубина во время терапии, но он редко встречается в случаях клинически выраженного острого повреждения печени с желтухой.

В 1950-е годы, после Второй мировой войны и после периода гражданской перестройки, были предприняты национальные усилия при содействии Конгресса США и федеральных инвестиций в Национальный институт рака, чтобы улучшить лечение рака в Соединенных Штатах. 

Разработка мышиной модели лейкемии и достижения в понимании структуры и функции ДНК и РНК и процесса клеточной пролиферации предоставили новые цели для разработки лекарств и новые концепции их использования. В 2013 году исполняется 40 лет, когда этот протокол, 7 + 3, является методом индукции ремиссии для большинства пациентов с острым миелогенным лейкозом. 

Цитарабин является химиотерапевтическим средством, преимущественно используемым для лечения острого миелоидного лейкоза и лимфобластного лейкоза . Цитарабин является полярным нуклеозидом , имеет короткий период полураспада в плазме , и его применение связано с серьезными побочными эффектами. 

Большинство фирм выпускают препарат цитарабин в виде сухого (лиофилизированного) порошка для инъекций (Цитарабин «РУП Белмедпрепараты», Цитарабин-ЛЭНС «ООО ЛЭНС-Фарм», Cytarabine «Grindex», Cytonal «CTS Chemical Industries Ltd» и др.). В то же время, был зарегистрирован цитарабин в виде раствора инъекций (Cytarabine «Therabel Pharma S.A.»).

Производство инъекционной лекарственной формы цитарабина в виде лиофилизированного порошка является весьма сложным и дорогостоящим процессом, но хранение лекарственного средства в сухом виде позволяет надежно обеспечить его стабильность. Для приготовления раствора лекарственного средства из лиофилизированного порошка используют физиологический раствор, растворы Рингера, Элиота Б, а также 5% раствор глюкозы либо декстрозы [3, 8]. 

Создание и производство стабильной лекарственной формы цитозинарабинозида в виде раствора является и по сей день актуальной задачей фармацевтической промышленности

Жирные ацильные производные цитарабина были синтезированы с целью улучшения клеточного поглощения и получения производных с большей продолжительностью действия. 

На сегодняшний день рынок фармацевтических препаратов не стоит на месте. Открываются и изучаются новые лекарственные средства, совершенствуются старые. 

Также развиваются методы производства и контроля качества лекарственных средств. Наиболее эффективным ныне является обнаружение примесей одним из хроматографических методов – бумажной и т.д.

Цитарабин — противоопухолевый препарат из группы метаболитов — антагонистов пиримидина. Препарат применяют при лечении острых лейкозов, лимфогранулематозов, злокачественных лимфом и др. 

Цитарабин вводят в виде раствора внутривенно (капельно или инфузионно), подкожно или интратекально.

Препарат выпускают как в виде сухого (лиофилизи-рованного) порошка для инъекций, так и в виде инъекционных растворов.

Аналитические методы фармацевтических препаратов дополняются и совершенствуются, исследовательские лаборатории Западных стран используют всевозможный спектр аналитических методов.

В ходе данной курсовой работы были изучены аспекты химического строения, связи структуры и действия, контроля качества цитарабина.

Для достижения поставленных целей необходимо были решены следующие задачи:

- Ознакомились с химической структурой цитарабина ;

- Ознакомились с историей и применением препарата;

- Изучены взаимосвязь между химической структурой и лечебным эффектом цитарабина;

- Была изучена специфика производства и методы контроля качества препарата.