Введение
Глава 1 Основные данные об меклозине
1.1 История открытия меклозина
1.2 Применение меклозина
1.3 Химическая структура мезоклина
1.4 Механизм действия меклозина
1.5 Фармакокинетика меклозина
1.6 Взаимосвязь между химической структурой и лечебным эффектом меклозина
1.7 Взаимодействие меклозина с лекарственными средствами из других фармакологических групп
Глава 2 Производственные положения меклозина
2.1 Производство меклозина
2.2 Контроль качества меклозина
2.3 Методы производственного анализа меклозина
Заключение
Список использованных источников
ВВЕДЕНИЕ
Понимание и знание вопросов, изучаемых фармацевтической химией, необходимо в практической деятельности, потому данная курсовая работа является весьма актуальной.
Для успешного решения задач, связанных с повышением качества и ценности фармацевтических средств, необходима система мероприятий, улучшающая состояние производства, условия получения препаратов, а также условия контроля качества препаратов.
Знание теоретических основ, понимание структуры и принципов работы действующего вещества либо того или иного препарата дают возможность будущим специалистам максимально результативно работать с лекарственным средством.
Целью данной курсовой работы явилось изучение химического строения, связи структуры и действия, контроля качества меклозина.
Для достижения поставленной цели необходимо было решить следующие задачи:
- Ознакомиться с химической структурой меклозина ;
- Ознакомиться с историей и применением препарата;
- Изучить взаимосвязь между химической структурой и лечебным эффектом меклозина;
- Ознакомиться с спецификой производства и методами контроля качества препарата.
ГЛАВА 1 ОСНОВНЫЕ ДАННЫЕ ОБ МЕКЛОЗИНЕ
Меклозин - это антигистаминное средство первого поколения, которое относится к классу пиперазинов этих агентов (с циклизином и гидроксизином), которые используются в основном из-за их противорвотных и седативных эффектов. Противорвотное средство, оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее и седативное действие. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения. Действует преимущественно в периферических лабиринтных структурах, уменьшает головокружение (в т.ч. при синдроме Меньера). Длительность действия 24 ч. [11]
Считается, что он работает частично благодаря антихолинергическим и антигистаминным механизмам.
Случайные дозы меклозина , вероятно, приемлемы при кормлении грудью. Большие дозы или более длительное использование могут вызывать эффекты у младенца или уменьшать поступление молока, особенно в сочетании с симпатомиметиком, таким как псевдоэфедрин, или до того, как лактация будет хорошо установлена.
Меклозин - это международное непатентованное название.
Он продается под торговыми марками Bonine, Bonamine, Antivert, Postafen, Sea Legs и Dramamine II (менее сонный состав). Emesafene представляет собой комбинацию меклозина (1/3) и пиридоксина (2/3). В Канаде Antivert Tab (который больше не доступен) представлял собой комбинацию меклозина и никотиновой кислоты. [12]
1.1 История открытия меклозина
Меклозин был запатентован в 1951 году и вошел в медицинское применение в 1953 году. Он доступен в качестве непатентованного лекарства и часто продается без рецепта .
ГЛАВА 2 ПРОИЗВОДСТВЕННЫЕ ПОЛОЖЕНИЯ МЕКЛОЗИНА
Меклозин - это антигистаминный препарат, который снижает воздействие природного химического гистамина на организм.
Меклозин используется для лечения или предотвращения тошноты, рвоты и головокружения, вызванного укачиванием. Он также используется для лечения симптомов головокружения (головокружения или ощущения вращения), вызванного заболеванием, которое поражает ваше внутреннее ухо.
2.1 Производство меклозина
Меклозин - это международное непатентованное название . [3]
Он продается под торговыми марками Bonine, Bonamine, Antivert, Postafen, Sea Legs и Dramamine II (менее сонный состав). Emesafene представляет собой комбинацию меклизина (1/3) и пиридоксина (2/3). Выпускается в таблетированной форме.
В Канаде Antivert Tab (который больше не доступен) представлял собой комбинацию меклизина и никотиновой кислоты. [3, 8].
Основной метод изготовления образование конденсацией N- (м-метилбензил) пиперизина с n-хлоробензилгидрилом хлорида в присутствии триэтиламина .
Синтез меклозина происходит следующим образом: (4-Хлорфенил)-фенилметанол галогенируют тионилхлоридом перед добавлением ацетилпиперазина. Ацетильная группа расщепляется разбавленной серной кислотой . N-алкилирование пиперазинового кольца 3-метилбензилхлоридом завершает синтез.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
На сегодняшний день рынок фармацевтических препаратов не стоит на месте. Открываются и изучаются новые лекарственные средства, совершенствуются старые.
Также развиваются методы производства и контроля качества лекарственных средств. Наиболее эффективным ныне является обнаружение примесей одним из хроматографических методов – бумажной и т.д.
Меклозин - это антигистаминный препарат, который снижает воздействие природного химического гистамина на организм.
Меклозин используется для лечения или предотвращения тошноты, рвоты и головокружения, вызванного укачиванием. Меклозин это международное непатентованное название .
Препарат выпускают как в виде таблеток для рассасывания.
Аналитические методы фармацевтических препаратов дополняются и совершенствуются, исследовательские лаборатории Западных стран используют всевозможный спектр аналитических методов.
В ходе данной курсовой работы были изучены аспекты химического строения, связи структуры и действия, контроля качества меклозина.
Для достижения поставленных целей необходимо были решены следующие задачи:
- Ознакомились с химической структурой меклозина ;
- Ознакомились с историей и применением препарата;
- Изучены взаимосвязь между химической структурой и лечебным эффектом меклозина;
- Была изучена специфика производства и методы контроля качества препарата.
1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебник / В.Г. Беликов. - 4-е изд., перераб. и доп.– М.: МЕДпресс-информ, 2007. - 621 с.
2. Гомеопатические лекарственные средства. Контроль качества: учеб.- метод. рекомендации / сост.: Н.А. Платонова, Г.Ю. Чекулаева; Ряз. гос. мед. ун-т. - Рязань: РязГМУ, 2005.- 31 с.
3. Мелентьева Г.А. Анализ фармакопейных препаратов по функциональным группам: учебное пособие / Г.А. Мелентьева, А.А. Цуркан, Т.Е. Гулимова; под ред. А.П. Арзамасцева. - Рязань: РМИ, 1990. - 115 с.
4. Методы анализа лекарств / Н.П. Максютина [и др.]. - Киев: Здоров,я, 1994. - 222 с.
5. ГОСТ 42-510-98: Правила организации производства и контроля качества лекарственных средств.GMP.- М.,2008.
6. ГОСТ 91500.05.001-2000. Стандарты качества лекарственных средств.- М.,2000.
7. Погодина Л.П. Анализ многокомпонентных лекарственных форм / Л.П. Погодина. - Минск: Высшая школа, 1985. - 240 с.
8. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: учебное пособие / Э.Н. Аксенова [и др.]. -М.: Медицина, 2001. - 384 с.
9. Справочник провизора-аналитика / под ред. Д.С. Волоха. - Киев: Здоровя, 1999. - 200 с.
10. Фармацевтическая химия: учебное пособие / Э.Н. Аксенова [и др.]; под ред. А.П. Арзамасцева. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2005. - 640 с.
11. Фармацевтическая химия: учебное пособие в табл. / сост.: Н.А. Платонова, Г.Ю. Чекулаева; РязГМУ. - 2-е изд., перераб. и доп. - Рязань: РИО ГОУ ВПО РязГМУ Росздрава, 2006. – 78с.
12. Фармацевтическая химия: учебное пособие / Э.Н. Аксенова [и др.]; под ред. А.П. Арзамасцева. - 2-е изд., испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2005. - 640 с.
13. Харитонов И.Я. Аналитическая химия: учебник: в 2-х кн. - М.: Высшая школа, 2001. - Кн.2. Количественный анализ. Физико-химические (инструментальные) методы анализа. - 559 с.
14. Хранение лекарственных средств в аптечных учреждениях: метод. рекомендации / сост.: Т.Е. Гулимова, И.В. Григорьева. - Рязань: РГМУ, 2002. - 63 с.
15. British Pharmacopoeia – 2007, version 11.0 [Электронный ресурс]. –электрон. текстовые дан. и прогр.– Norwich. - 2006.
16. European Pharmacopoeia – 2017, 9 edition [Электронный ресурс]. –электрон. текстовые дан. и прогр. – EC. - 2017.
17. Pharmacopoeia USA – USP 26 NF 21, 2003 [Электронный ресурс]. –электрон. текстовые дан. и прогр. –.2003.
